圣地亞哥和多倫多，2022 年 11 月 14 日（環(huán)球新聞社）——Aptose Biosciences Inc.（“Aptose”）（納斯達克股票代碼：APTO，多倫多證券交易所股票代碼：APS），一家臨床階段公司，開發(fā)針對癌癥潛在機制的高度差異化療法，今天宣布在正在進行的針對復(fù)發(fā)或難治性患者的 1a/b 期臨床試驗中，第一位接受 luxeptinib 的 G3 制劑連續(xù)給藥方案的患者給藥，luxeptinib 是一種有效的非共價口服 BTK 和 FLT3 抑制劑（ r/r) 急性髓性白血病 (AML)。

迄今為止，新的 G3 制劑已在 luxeptinib 正在進行的 1 期臨床計劃的 20 名患者中作為單劑量進行了測試。G3 的藥代動力學(xué) (PK) 特性模型預(yù)測連續(xù)給藥 50 mg G3（每 12 小時，Q12h）的穩(wěn)態(tài)血漿暴露應(yīng)與 900 mg 原始 G1 制劑 Q12h 相當(dāng)，代表顯著改善與 G3 的生物利用度。患者現(xiàn)在將接受 50mg G3 Q12h 劑量的連續(xù)給藥，該方案允許在后續(xù)患者中進一步增加 G3 的劑量。

“我們很高興將 luxeptinib 的新 G3 制劑納入我們的臨床試驗，”董事長、總裁兼首席執(zhí)行官 William G. Rice 博士說。“在臨床前，Lux 是一種非凡的分子，可以在沒有毒性的情況下根除腫瘤，在臨床上，一名患者在 AML 試驗中使用了原始 G1 制劑，實現(xiàn)了完全緩解 (CR) 的暴露。我們希望 G3 制劑能夠增加 luxeptinib 的暴露量，并在這一難以治療的患者群體中產(chǎn)生額外的反應(yīng)。”

關(guān)于 Luxeptinib（原 CG-806）
Luxeptinib 是一種口服的一流 FLT3 和 BTK 激酶抑制劑，處于 1 期 a/b 臨床研究中，用于治療髓系血液系統(tǒng)惡性腫瘤。這種小分子對野生型和所有突變形式的 FLT3（包括內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)或 ITD，以及受體酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域和看門人區(qū)域的突變）表現(xiàn)出有效的抑制作用，并且在小鼠白血病模型中沒有毒性的情況下治愈 AML 動物. 同樣，luxeptinib 對 BTK 酶的野生型和 Cys481Ser (C481S) 突變體形式以及其他在 B 細(xì)胞惡性腫瘤中起作用的致癌激酶途徑表現(xiàn)出有效的非共價抑制，表明 luxeptinib 可用于各種 B 細(xì)胞惡性腫瘤患者對共價或其他非共價 BTK 抑制劑具有耐藥性/難治性/不耐受性。

關(guān)于 Aptose

Aptose Biosciences 是一家臨床階段的生物技術(shù)公司，致力于開發(fā)精準(zhǔn)藥物以滿足腫瘤學(xué)中未滿足的醫(yī)療需求，最初專注于血液學(xué)。該公司的小分子癌癥治療管道包括旨在提供單一藥物療效和增強其他抗癌療法和方案療效而沒有重疊毒性的產(chǎn)品。本公司有兩種針對血液系統(tǒng)惡性腫瘤的臨床階段口服激酶抑制劑正在開發(fā)中：tuspetinib（前身為 HM43239），一種口服髓樣激酶抑制劑，正在進行針對復(fù)發(fā)或難治性急性髓性白血?。ˋML）患者的國際 1/2 期試驗；和 luxeptinib，一種口服藥物，用于治療復(fù)發(fā)性或難治性血液系統(tǒng)惡性腫瘤患者的雙重淋巴和髓樣激酶抑制劑處于 1 a/b 階段開發(fā)階段。